穩定同位素氘標記鹽酸曲托喹酚的制備
背景介紹：
鹽酸曲托喹酚又名喘速寧，是β2受體激動劑。目前世界范圍內均采用傳統的外標法進行測定，但存在著物質濃度低、樣品基質復雜、干擾物質多、代謝物多樣等問題。而同位素稀釋質譜法（IDMS）很好的解決了這一問題。因此，合成穩定同位素標記的鹽酸曲托喹酚對于準確檢測食品和人體代謝物中曲托喹酚的含量具有重要意義。當前，天然豐度的鹽酸曲托喹酚的合成已經有了成熟報道，但關于穩定同位素標記的鹽酸曲托喹酚的合成文獻還未見報道。本文以廉價的2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酸（化合物1）為起始原料，將其具有天然豐度的三個甲基通過化學手段置換為具有氘標記的甲基，進而在曲托喹酚分子中引入9個氘原子，使其具有 “內標試劑”的特性。具有較高化學純度與同位素豐度的鹽酸曲托喹酚-D9可以作為藥品質檢領域、運動員藥檢以及鹽酸曲托喹酚代謝機理研究的內標物，具有重要的實際應用價值。
文章亮點：
1）本文參考天然豐度曲托喹酚的合成方法，并在此基礎上做進一步地改進，最終合成了穩定性同位素標記的鹽酸曲托喹酚（鹽酸曲托喹酚-D9）。
2）將文中碘甲烷-D3替換為其他標記試劑，如13C標記或者13C和D雙標記的碘甲烷，可方便地合成相對應的多種標記化合物，如曲托喹酚-13C3等，均可以作為內標試劑滿足曲托喹酚的定性與定量分析。
點擊查看原文：秦爽，韓世磊，邵文哲，等. 穩定同位素氘標記鹽酸曲托喹酚的制備[J]. 化學試劑, 2022, 44(4) 599-603.
