影響生物轉化的因素
生物轉化作用受年齡、性別、肝臟疾病及藥物等體內外各種因素的影響。例如新生兒生物轉化酶發育不全,對藥物及毒物的轉化能力不足,易發生藥物及毒素中毒等。老年人因器官退化,對氨基比林、保泰松等的藥物轉化能力降低,用藥后藥效較強,副作用較大。此外,某些藥物或毒物可誘導轉化酶的合成,使肝臟的生物轉化能力增強,稱為藥物代謝酶的誘導。例如,長期服用苯巴比妥,可誘導肝微粒體加單氧酶系的合成,從而使機體對苯巴比妥類催眠藥產生耐藥性。同時,由于加單氧酶特異性較差,可利用誘導作用增強藥物代謝和解毒,如用苯巴比妥治療地高辛中毒。苯巴比妥還可誘導肝微粒體UDP-葡萄糖醛酸轉移酶的合成,故臨床上用來治療新生兒黃疸。另一方面由于多種物質在體內轉化代謝常由同一酶系催化,同時服用多種藥物時,可出現競爭同一酶系而相互抑制其生物轉化作用。臨床用藥時應加以注意,如保泰松可抑制雙香豆素的代謝,同時服用時雙香豆素的抗凝作用加強,易發生出血現象。
肝實質 性病 變時,微粒體中加單氧酶系和UDP-葡萄糖醛酸轉移酶活性顯著降低,加上肝血流量的減少,病人對許多藥物及毒物的攝取、轉化發生障礙,易積蓄中毒,故在肝病患者用藥要特別慎重。
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