膽固醇在脂質體中的應用
膽固醇可調節磷脂雙分子層膜的流動性,使膜通透性降低,減少藥物滲漏。同時可使脂膜維持一定柔韌性,增強脂質體囊泡抗擊外部條件變化的能力。并對磷脂的氧化有一定保護作用。
制備普通載藥脂質體,膽固醇是必須的添加物,用量一般為CHO:PC=0.3~1(摩爾比)。因PC和藥物的不同,存在膽固醇的最佳用量。在一定范圍內,脂質體的粒徑、氧化穩定性、物理穩定性與膽固醇添加量成正相關,超出范圍時,超過膜負荷,會造成部分脂質體破裂。另外,膽固醇的添加會對膜相變溫度有一定影響,臨界值以內使相變溫度降低,臨界值以上,使相變溫度升高。
溫敏脂質體有特殊的動力學特征,為了降低相變溫度時的穩定性,迅速釋放藥物,可不添加膽固醇。
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